S1 Anabolizzanti SSI

Un altro gruppo di malattie che possono beneficiare degli interventi con SARM sono le distrofie muscolari. Gli studi pilota condotti con oxandrolone in ragazzi con distrofia muscolare di Duchenne (DMD) hanno dimostrato miglioramenti nella massa muscolare e nella sintesi proteica, ma l’epatotossicità e gli effetti off-target sui genitali sono stati steroidi prezzo i principali trattamenti che limitano gli effetti collaterali. Cozzoli et al. ha dimostrato l’efficacia di GLPG0492, un romanzo SARM, in un modello murino di DMD. I topi trattati con GLPG0492 hanno mostrato prestazioni di corsa preservate, aumenti della forza contrattile massima del diaframma isometrico e riduzione della fibrosi muscolare.

• Tuttavia, la somministrazione di questi farmaci dovrebbe avvenire solo a seguito di una diagnosi certa che prevede esami di laboratorio per vedere se i livelli di testosterone sono inferiori alla norma e una valutazione clinica dei sintomi.
• Alcuni soggetti hanno usato la strategia “blast and cruise” in cui cicli con dosaggi multipli ed elevati venivano alternati a una dose di mantenimento più bassa.
• I sintomi di questa cosiddetta virilizzazione sono una statura maschile, tratti del volto maschili, acne, crescita della barba, una voce profonda dovuta all’ingrossamento della laringe, disturbi del ciclo mestruale e una clitoride ingrossata (irreversibile).
• Inoltre, la terapia deve essere valutata caso per caso, così da rilevare eventuali controindicazioni come, ad esempio, la presenza di tumore della prostata o di apnea notturna.
• Gli steroidi possono essere somministrati anche attraverso il catetere venoso centrale che viene inserito sotto cute in una vena vicino alla clavicola.

I cambiamenti irreversibili negli uomini includono la calvizie e lo sviluppo di ginecomastia. Ciò potrebbe indurre la diminuzione della produzione di sperma, ipogonadismo, atrofia testicolare. La maggior parte di essi, quando presa in tempo, è reversibile – a patto che l’utente interrompa l’assunzione.

Dopo il cancro

Potenziali disturbi del sonno, inoltre, si annoverano tra gli altri sintomi collaterali. Tra gli effetti indesiderati nella donna, invece, ci sono la virilizzazione dell’aspetto fisico ela soppressione della funzione ovarica. E poi l’atrofia della ghiandola mammaria e, come per gli uomini, un malfunzionamento del fegato. Nonostante si conoscano bene le conseguenze legali alle quali si può andare incontro in caso di positività ai test antidoping, il mercato clandestino di steroidi anabolizzanti non si è mai fermato, anzi. Oltre al circuito di alcune palestre, dove questi prodotti vengono venduti sottobanco magari senza il consenso dei titolari stessi, anche il web è gettonatissimo come canale di smercio e ciò costituisce un problema serio.

Rischi I potenziali effetti collaterali dei beta-2 agonisti sono l’alterazione del ritmo cardiaco e della pressione del sangue, cefalea, insonnia, nausea, tremori e irritabilità. Gli effetti comuni derivati dall’uso di narcotici sono la sensazione di euforia e stimolazione psicologica. Rischi L’uso non corretto di queste sostanze pone importanti rischi per la salute, quali falso senso di invincibilità, illusioni di acquisire ulteriori capacità atletiche, aumento della soglia del dolore e incapacità di avvertire i danni.

PIÙ SICURO DEL TESTOSTERONE?

Questo è il caso per esempio dei problemi al cuore che verranno meglio descritti nelle prossime righe. LGD-4044, un romanzo SARM, è stato testato in uno studio controllato con placebo su 76 uomini sani randomizzati al trattamento con placebo, 0,1 mg, 0,3 mg o 1,0 mg di LGD-4033 al giorno per 21 giorni. Lo studio ha valutato la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica e gli effetti di LGD-4033 su massa magra, forza muscolare, potere di salire le scale e ormoni sessuali. La LGD complessiva è stata ben tollerata e la frequenza degli eventi avversi è stata simile tra il placebo e i gruppi di dosaggio.

• Come sostanza dopante è usata illegalmente per aumentare la secrezione di glucocortisteroidi endogeni, il cui effetto tipico è di natura stimolante, iperglicemizzante (aumento dello zucchero disponibile per i tessuti), anabolizzante e di modulazione della sensazione del dolore.
• L’uso di queste sostanze può portare alla soppressione della produzione naturale di testosterone, il che può causare una serie di problemi di salute a lungo termine.
• Simile ai dati preclinici discussi sopra per quanto riguarda i SARM e la funzione sessuale femminile, il trattamento dei ratti maschi con SARM ha portato ad un aumento del comportamento sessuale.
• In modo illecito vengono utilizzati per perdere peso rapidamente o nascondere la presenza di altre sostanze proibite (aumentando il tasso di produzione ed eliminazione delle urine nel tentativo di diluire la sostanza dopante).

L’insulina è un ormone secreto dal pancreas con effetti anabolici, lipogenici (incremento dei grassi di deposito) e ipoglicemici (riduzione dello zucchero del sangue). Riduce la concentrazione di glucosio nel sangue, favorendone il trasporto dal sangue alle cellule di molti tessuti tra cui il muscolo e il tessuto adiposo. La sua azione favorisce l’aumento dell’assorbimento del glucosio – la glicogenesi, cioè la formazione di depositi di zucchero nei muscoli e nel fegato – e, conseguentemente, delle riserve di energia per l’attività muscolare. L’uso illecito dell’insulina si basa sull’ipotesi di una maggior resistenza dei muscoli alla fatica. Rischi L’uso dell’insulina da parte di alcuni atleti come agente dopante di potenziamento delle prestazioni può determinare la riduzione del glucosio nel sangue con gravi conseguenze.

La corticotropina (ormone adrenocorticotropico, Acth) regola la secrezione degli ormoni steroidei da parte della corteccia surrenale. Come sostanza dopante è usata illegalmente per aumentare la secrezione di glucocortisteroidi endogeni, il cui effetto tipico è di natura stimolante, iperglicemizzante (aumento dello zucchero disponibile per i tessuti), anabolizzante e di modulazione della sensazione del dolore. Rischi L’incremento di Acth, ottenuto artificialmente in soggetti sani, può provocare gravi squilibri endocrini.

Infatti, le linee guida raccomandano di prescrivere la TOS solo agli uomini con diagnosi certa e sintomatologia manifesta. Infatti, la terapia non è appropriata per gli uomini asintomatici anche se con livelli ridotti di testosterone. Inoltre, la terapia deve essere valutata caso per caso, così da rilevare eventuali controindicazioni come, ad esempio, la presenza di tumore della prostata o di apnea notturna.

Quando vengono assunti per via orale o per via endovenosa per più di 2 settimane, i corticosteroidi non devono essere interrotti bruscamente. Questo perché inibiscono la produzione di cortisolo da parte delle ghiandole surrenali, che impiegano un certo tempo per recuperare. Pertanto, al termine di un ciclo di corticosteroidi, la dose viene ridotta gradualmente. È importante che, in caso di assunzione di corticosteroidi, si seguano molto attentamente le istruzioni del medico sul dosaggio.

Watanabe et al. ha studiato un  SARM, BA321, che mostra un legame con entrambi i recettori AR ed estrogeni (ER) senza effetti androgeni e può ripristinare completamente la perdita ossea nei topi orchidectomizzati. Ciò solleva la possibilità che una serie di SARM diversi possa dimostrarsi particolarmente efficace come coadiuvante nel trattamento dell’osteoporosi o di altre condizioni che portano a densità ossea e mineralizzazione non ottimali. Una migliore comprensione dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) e dei loro meccanismi di azione negli anni ’90, nonché il crescente uso di tamoxifene nel trattamento del carcinoma mammario, hanno stimolato l’interesse per farmaci analoghi per modulare il recettore degli androgeni (AR). Diversi laboratori hanno iniziato a lavorare per identificare i candidati principali e i farmacofori specifici, con i primi lavori incentrati su una classe di aril-propionamidi identificata dagli analoghi dell’idrossifutammide nel 1998.